„Bei Schmerzen, gegen die nur ein Opioid adäquat hilft, steht jetzt eine Therapieoption mit niedrigerer Inzidenz von Obstipation und Stürzen zur Verfügung.
MÜNCHEN. „Schmerzen effektiv zu lindern, ist nicht die Kunst,“ betonte Privatdozent Michael Überall, Nürnberg, bei einer Veranstaltung des Unternehmens MSD Sharp & Dohme in München.
Vielmehr sei die Herausforderung, dies auf eine Art zu tun, die es dem Patienten erlaube, sein Leben zu leben. Mit Opioiden gelinge dies im Allgemeinen nicht. Wohl aber mit Tapentadol retard (Yantil®).
Denn dieser innovative Wirkstoff vereint zwei synergistisch wirkende Konformationen und damit Funktionen in einem Molekül. In der Morphin-Konformation wirkt es als Opioid-Rezeptor-Agonist (MOR), in der Noradrenalin-Konformation als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NARI).
Damit unterbindet das Molekül zum einen an der Schaltstelle im Rückenmark, dem Hinterhorn, prä- und postsynaptisch die Weiterleitung des Schmerzreizes aus der Peripherie ins Zentralnervensystem und damit die Schmerzwahrnehmung. Und zum anderen verstärkt es durch Konzentrationserhöhung die schmerzdämpfende Funktion von Noradrenalin im synaptischen Spalt.
Dieser duale Wirkmechanismus führt zu einer Oxycodon mindestens gleichwertigen Wirksamkeit bei verbesserter Verträglichkeit im Vergleich zu klassischen Opioiden, erklärte Professor Peter Kern aus Fulda.
In Studien mit hohen Patientenzahlen hat sich Tapentadol retard sowohl bei nozizeptiven, als auch bei gemischten und neuropathischen Schmerzen als wirksam erwiesen. So fand sich für Tapentadol (2 x 100-250 mg/d) bei 981 chronischen Rückenschmerzpatienten eine signifikant höhere Wirksamkeit als unter Placebo und eine vergleichbare wie unter Oxycodon (2 x 20-50 mg/d).
Gleichzeitig ergab sich in dieser prospektiven, randomisierten, doppelblinden, 15-wöchigen Phase III-Studie eine bessere Verträglichkeit, insbesondere im Hinblick auf opioidtypische gastrointestinale Nebenwirkungen.
Dies resultierte in einer signifikant geringeren Rate an Therapieabbrüchen als unter der Behandlung mit Oxycodon (16,7 versus 31,7 Prozent) (Expert Opin Pharmacother 2010; 11 (11): 1787-1804). (kat)“ Vgl. www.aerztezeitung.de v. 18.04.13
